Читать книгу "Современные лекарства - Ренад Аляутдин"

2. Синтетические холеретики (гимекромон).

3. Холеретики растительного происхождения (бессмертника песчаного цветков сумма флавоноидов, кукурузные рыльца, пижма обыкновенная, шиповника плодов экстракт, корень куркумы, листья артишока, гибискуса цветки и др.).

Механизм действия

Желчесодержащие холеретики (активированный уголь + желчь + крапивы двудомной листья + чеснока посевного луковицы, желчь + поджелудочной железы порошок + слизистой тонкой кишки порошок, гемицеллюлаза + желчи компоненты + панкреатин) повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Кроме того, они стимулируют рецепторы слизистой оболочки тонкого кишечника, что рефлекторно усиливает образование желчи, повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов, усиливают ток желчи по желчным путям, повышают содержание в желчи холатов (солей желчных кислот), что снижает риск образования холестериновых камней, усиливают переваривающую и двигательную активность тонкого кишечника.

В этой группе препараты, являющиеся желчными кислотами, в большей мере увеличивают объем желчи, а препараты, содержащие желчь животных, в большей мере повышают содержание холатов. Препараты, содержащие желчные кислоты и желчь, являются средствами заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот.

Синтетические холеретики

Синтетические холеретики (гимекромон) – искусственно созданные лекарственные средства, увеличивающие образование желчи в печени и улучшающие ее отток.

Механизм действия

Усиливают образование и выделение желчи. Расслабляют гладкую мускулатуру желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Уменьшают застой желчи, предупреждают кристаллизацию холестерина и образование желчных камней. Не снижают перистальтику ЖКТ и АД.

Холеретики растительного происхождения

Препараты этой группы повышают секрецию желчи, содержание в ней холатов, уменьшают вязкость желчи. Большинство фитопрепаратов повышают тонус желчного пузыря с одновременным расслаблением гладкой мускулатуры желчных путей и сфинктеров желчевыводящих путей, а также нормализуют и стимулируют секрецию желез желудка, поджелудочной железы, повышают ферментативную активность желудочного сока, усиливают перистальтику кишечника.

Показания

Дискенезии желчевыводящих путей, холелитиаз, патологические состояния, характеризующиеся гипосекрецией желчи.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, метеоризм, диарея, боли в животе, изъязвление слизистой ЖКТ и др.

Холекинетики

Холекинетики (сорбитол, ксилит, карловарская соль) раздражают рецепторы слизистой оболочки кишечника, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляют сфинктер Одди). Большинство препаратов обладают также холесекреторной и противоспалительной активностью.

Показания

Гипотония желчного пузыря с застоем желчи, дискинезии желчевыводящих путей.

Нежелательные реакции

Диарея, боли в животе, аллергические реакции и др.

Холелитики

Холелитики – это ЛС, снижающие тонус желчных путей. Эти препараты оказывают спазмолитическое действие в отношении различных отделов ЖКТ, в том числе ослабляют спастические явления в желчевыводящих путях и облегчают отхождение желчи.

Классификация

1. нейротропные спазмолитики (платифиллин);

2. миотропные спазмолитики (дротаверин).

Нейротропные спазмолитики

Нейротропные спазмолитики (платифиллин) действуют на этапе передачи нервного импульса с окончаний парасимпатических волокон, блокируя холинергические рецепторы, расположенные на постсинаптической мембранегладких мышц внутренних органов и сосудов.

Механизм действия

Платифиллин – неселективный М-холиноблокатор, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, в том числе сфинктера Одди и желчевыводящих путей, облегчая отток желчи.

Нежелательные реакции

Сухость во рту, нарушение зрения, атония кишечника, головокружение, тахикардия, затруднение мочеиспускания.

Миотропные спазмолитики

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, воздействуют непосредственно на гладкомышечные клетки, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток и расслаблению гладких мышц: снимается спазм, расширяются желчные протоки (холеспазмолитическое действие), мочеточники, снижается тонус кровеносных сосудов.

Классификация

1. неселективные (дротаверин, папаверин);

2. селективные (мебеверина гидрохлорид).

Механизм действия неселективных миотропных спазмолитиков обусловлен ингибирование фермента – фосфодиэстеразы; в результате в клетке происходит накопление цАМФ, вследствие чего снижается поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки, что, в свою очередь, ведет к снижению тонуса и расслаблению гладких мышц внутренних органов и сосудов.

Механизм действия селективных миотропных спазмолитиков (мебеверина гидрохлорид) связан с блокадой быстрых Na+-каналов клеточной мембраны миоцита, что приводит к нарушению входа ионов Na+ в клетку, блокаде входа ионов Ca2+ и препятствует сокращению мышечных волокон. Действует только на гладкую мускулатуру ЖКТ и билиарного тракта, в 20–40 раз эффективнее папаверина по способности рассраблять сфинктер Одди. Устраняет спазм, не угнетая перистальтику кишечника. Не оказывает холиноблокирующего действия.

Показания

Данная группа препаратов применяется при спазмах органов ЖКТ, в том числе желчевыводящих путей, кишечной и желчной колике, синдроме раздраженного кишечника.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, резкое снижение АД, сердцебиение и др.

Глава 8. Холелитолитические средства

Холелитолитические средства содержат в своем составе хенодезоксихолевую или урсодезоксихолевую кислоты, которые способны растворять образующиеся в желчном пузыре холестериновые камни.

Механизм действия

Обусловлен способностью данных препаратов понижать содержание холестерина в желчи за счет нарушения его всасывания в кишечнике и подавления синтеза в печени (вследствие угнетения фермента 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы), что препятствует образованию новых камней. Кроме того, препараты образуют с холестерином жидкие кристаллы, что способствует растворению желчных камней.